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TECHNICAL ARTICLES
多肽合成研究已經(jīng)走過了一百多年的光輝歷程。1902年，EmilFischer首先開始關(guān)注多肽合成，由于當時在多肽合成方面的知識太少，進展也相當緩慢，直到1932年，MaxBergmann等人開始使用芐氧羰基(Z)來保護α-氨基，多肽合成才開始有了一定的發(fā)展。到了20世紀50年代，有機化學家們合成了大量的生物活性多肽，包括催產(chǎn)素，胰島素等，同時在多肽合成方法以及氨基酸保護基上面也取得了不少成績，這為后來的固相合成方法的出現(xiàn)提供了實驗和理論基礎(chǔ)。1963年，Merrifield提...
近年來，多肽藥物呈現(xiàn)爆發(fā)性增長的態(tài)勢已經(jīng)是醫(yī)藥界*的事實，多肽藥物市場規(guī)模的增速接近全球藥物市場規(guī)模整體增速的兩倍。在如此迅猛增長勢頭之下，多肽藥物的應用也逐步覆蓋了糖尿病、骨質(zhì)疏松、鎮(zhèn)痛、疫苗、腫瘤、抗心力衰竭、內(nèi)分泌失常、腸易激綜合征等眾多領(lǐng)域。近期，來自普萊醫(yī)藥的一款多肽抗菌藥物PL-5噴霧劑獲批進入臨床Ⅲ期研究引起了廣泛關(guān)注，作為國內(nèi)獲批進入臨床的抗菌肽創(chuàng)新藥，該產(chǎn)品預示著多肽藥物開始在抗感染領(lǐng)域填補應用空白。從作用機理來看，抗菌肽藥物在細菌耐藥性問題上顯示出“奇效”...
對于多肽的一些常用的使用知識，對此類信息感興趣的可千萬不要錯過了，話不多說下面讓我們一起來了解一下吧。1、保存大多數(shù)多肽在-20℃很穩(wěn)定，特別是冷凍干燥并保存在干燥器中，在將它們暴露于空氣之前，冷凍干燥多肽可以放于室溫。這將是濕度影響減少，當無法冷凍干燥時，方法是以小的工作樣量存放。對于含Cys,MetorTrP的多肽，脫氧緩沖劑對其溶解不可少，因為這種多肽可易空氣氧化，在封瓶前，慢慢流過多肽的氮氣或氬氣也會降低氧化作用。含Gln或Asn的多肽也容易降解，所有這些肽與不含這些...
根據(jù)需求不同在選擇多肽合成儀時需要考慮的因素有哪些哪?今天就讓我們一起來了解一下吧。一、科研單位考慮因素a)設備本身對實驗研究的幫助①對于多肽合成化學反應，使用設備可避免人手工操作對人體的傷害(試劑腐蝕)②由于程序化設定，可保證每步驟偶合反應的充分性以及實驗整體的穩(wěn)定性③可以合成難肽以及超長肽(制造商需要提供其使用研究型多肽合成儀合成多肽的檢測報告)④在休息時間可以不間斷合成工作研究型多肽合成儀需滿足循環(huán)式氨基酸添加位置多于20個，在夜間以及周末，預先配好的保護氨基酸可根據(jù)程...
多肽合成儀以固相合成為反應原理，在密閉的防爆玻璃反應器中使氨基酸按照已知順序(序列，一般從C端-羧基端向N端-氨基端)不斷添加、反應、合成，操作最終得到多肽載體。多肽合成儀是指用來合成多肽的儀器，因為多肽合成的步驟很繁瑣，又很耗時，多家公司開發(fā)了自動多肽合成儀。一般分為兩類，一類是針對數(shù)量少但合成量大的生產(chǎn)型應用，其反應器轉(zhuǎn)動方式有別于前兩代的多肽合成儀，即反應器上方相對固定，而下方作圓周360度快速旋轉(zhuǎn)，帶動反應器里的固液兩相從底部向上作螺旋運動，一直達到反應器的最上方;另...
多肽合成方法：1.?；B氮物法早在1902年，TheodorCurtius就將酰基疊氮物法引入到肽化學中，因此它是最古老的縮合方法之一。在堿性水溶液中，除了與?；B氨縮合的游離氨基酸和肽以外，氨基酸酯可用于有機溶劑中。與其他許多縮合方法不同的是，它不需要增加輔助堿或另一等當量的氨基組分來捕獲腙酸。長期以來，一直認為疊氮物法是不發(fā)生消旋的縮合方法，隨著可選擇性裂解的氨基酸保護基引入，該方法經(jīng)歷了一次大規(guī)模的復興。該方法的起始原料分別是晶體狀的氨基酸酰肼或肽酰肼64,通過肼解相應...
怎樣溶解多肽:多肽的溶解度取決元計算的物理特性。氨基酸可分類為酸性，堿性，極性，非極性，疏水性。多肽有高含量的非極性疏水性氨基酸或極性不帶電荷的氨基酸。建議溶解在有機溶液中(例如:DMF,甲醇，丙醇，異丙醇，DMSO)?？傊?，酸性多肽--般溶解于堿性溶液中，而堿性多肽溶解在酸性溶液中。
多肽合成步驟1、樹脂的選擇及氨基酸的固定用于多肽合成的高分子的載體主要有3類:交聯(lián)聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂類樹脂。氨基酸的固定主要是通過保護的氨基酸的羧基同樹脂的反應基團之間形成共價鍵來實現(xiàn)。2、氨基、羧基、側(cè)鏈的保護及脫除要成功合成具有特定的氨基酸順序的多肽，需要對暫不參與形成酰胺鍵的氨基和羧基加以保護，同時對氨基酸側(cè)鏈上的活性基團也要保護，反應完成后再將保護基團除去。近年來，F(xiàn)MOC合成法得到了廣泛的應用。羧基通常用形成酯基的方法進行保護，甲酯和乙酯是逐步合成中保...
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